Substancją czynną leku Arechin jest fosforan chlorochiny – do tej pory stosowany w leczeniu i profilaktyce malarii oraz reumatoidalnego zapalenia stawów. Badaniach kliniczne wykazały, że u stosujących go pacjentów odnotowywano szybszy spadek gorączki i krótszy czas potrzebny do wyzdrowienia. Dlatego też lek ten trafił do wytycznych dotyczących sposobu leczenia skutków zakażeń koronawirusem, w tym choroby COVID-19 (czytaj więcej: Wzrost zainteresowania Arechinem w aptekach w związku z COVID-19).

Dnia 13 marca 2020 r. Prezes Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych wydał decyzję  w sprawie zmiany do pozwolenia na dopuszczenie do obrotu dla produktu leczniczego Arechin polegającą na dodaniu nowego wskazania terapeutycznego: „Leczenie wspomagające w zakażeniach koronawirusami typu beta takimi jak SARS-CoV, MERS-CoV i SARS-CoV-2” oraz związanego z nim dawkowania produktu leczniczego (czytaj więcej: Arechin pierwszym lekiem ze wskazaniem do leczenia zakażeń koronawirusem).

W ostatnim czasie coraz częściej pojawiają się doniesienia, że silniejsze i bezpieczniejsze działanie może mieć w tym kontekście siarczan hydroksychlorochiny – substancja czynna leku Plaquenil. Oba związki mają zbliżoną budowę chemiczną. Hydroksychlorochina różni się od chlorochiny obecnością grupy hydroksylowej na końcu łańcucha bocznego.

CO MÓWIĄ NAUKOWCY?

– Hydroksychlorochina ma ten sam mechanizm działania co chlorochina, ale jej bardziej tolerowany profil bezpieczeństwa sprawia, że ​​jest preferowanym lekiem w leczeniu malarii i chorób autoimmunologicznych. Sugerujemy, że działanie immunomodulujące hydroksychlorochiny może być również przydatne w kontrolowaniu wzrostu wytwarzania cytokin, który występuje w późnej fazie u krytycznie chorych pacjentów zakażonych SARS-CoV-2. Obecnie nie ma dowodów na poparcie stosowania hydroksychlorochiny w zakażeniu SARS-CoV-2 – czytamy w wynikach badania opublikowanych 9 marca w bazie PubMed.

Jego autorzy zbadali aktywność farmakologiczną chlorochiny i hydroksychlorochiny in vitro przy użyciu komórek zakażonych SARS-CoV-2. Stwierdzono, że hydroksychlorochina jest silniejsza niż chlorochina in vitro. Na podstawie modeli farmakokinetycznych ustalono też proponowane dawkowanie leku w przypadku leczenia zakażenia SARS-CoV-2. I tak zalecana dawka nasycająca to 400 mg dwa razy dziennie siarczanu hydroksychlorochiny podawana doustnie. Następnie dawka podtrzymująca 200 mg podawana dwa razy dziennie przez 4 dni.

– Stwierdzono, że hydroksychlorochina jest silniejsza niż chlorochina w hamowaniu SARS-CoV-2 in vitro – podsumowują swoje badanie naukowcy z Chin [1].

O możliwym zastosowaniu hydroksychlorochiny w leczeniu COVID-19 piszą także autorzy publikacji na łamach International Journal of Antimicrobial Agents (4 marca 2020 r.). Jako punkt odniesienia wskazują oni na podobieństwo jej działania do fosforanu chlorochiny.

– Optymalna dawka w przypadku SARS-CoV-2 to problem, który będzie wymagał oceny w najbliższych dniach. Dla nas aktywność hydroksychlorochiny na wirusach jest prawdopodobnie taka sama jak chlorochiny, ponieważ mechanizm działania tych dwóch cząsteczek jest identyczny. Jesteśmy przyzwyczajeni do przepisywania na długie okresy hydroksychlorochiny, dlatego lek ten byłby naszym pierwszym wyborem w leczeniu SARS-CoV-2. W celu optymalnego leczenia może być konieczne podanie dawki nasycającej, a następnie dawki podtrzymującej – czytamy w artykule [2].

DONIESIENIA Z JAPONII I BELGII

O zastosowaniu hydroksychlorochiny w leczeniu COVID-19 mówi też jednej z ostatnich raportów opublikowanych go na stronie japońskiego stowarzyszenia chorób zakaźnych (Japanese Association for Infectious Diseases). Tam u pacjenta z chorobą koronawirusową doszło do poprawy po zastosowaniu leku Plaquenil.

Raport opublikowany 10 marca szczegółowo opisuje przebieg leczenia 69-letniego mężczyzny, któremu podawano między innymi Plaquenil. Z informacji podanych przez serwis “Pharma Japan” wynika, że zanim podano mu Plaquenil, pacjent był poddawany dializie. Otrzymywał też kilka antybiotyków oraz lek przeciwwirusowy Rapiacta (peramiwir). W raporcie sugerowano, że antybiotyki i Rapiacta pomogły złagodzić objawy COVID-19, jednak najprawdopodobniej to zastosowanie hydrosychlorochiny doprowadziło do poprawy stanu pacjenta. W przeszłości Plaquenil był stosowany w leczeniu SARS (zespołu ostrego ostrego układu oddechowego) [3].

Jednocześnie Plaquenil został umieszczony 13 marca w zaleceniach dotyczących leczenia COVID-19 w Belgii. Tamtejsze wytyczne rekomendują jego zastosowanie jako samodzielnego leku w przypadku choroby o łagodnym przebiegu lub w połączeniu z lekami przeciwwirusowymi (lopinavit/ritonavir) w ciężkim przebiegu [4].

DOSTĘPNOŚĆ LEKU W POLSCE

Hydroksychlorochina dostępna jest w Polsce wyłącznie pod postacią leku Planquenil. Preparat – podobnie jak Arechin – stosowany jest w profilaktyce i leczeniu malarii. Wskazany jest również przy reumatoidalnym zapaleniu stawów w każdym wieku oraz do zwalczania tocznia – rumieniowatego i rumieniowatego układowego.

Jak wskazuje serwis GdziePoLek, w ostatnich dniach skokowo wzrosło wśród użytkowników zainteresowanie lekiem Plaquenil.

W Polsce lek Plaquenil dostępny jest w obrocie w ramach importu interwencyjnego. Umożliwia to hurtowni farmaceutycznej – posiadającej zgodę Ministra Zdrowia – na sprowadzenie leku z innego kraju, w przypadku jego braku na terenie Polski. Jednocześnie lek ten znalazł się w na początku marca w wykazie produktów leczniczych zagrożonych brakiem dostępności na terenie RP.

Źródła:

1.  In Vitro Antiviral Activity and Projection of Optimized Dosing Design of Hydroxychloroquine for the Treatment of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-CoV-2)
2. Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight COVID-19
3. COVID-19 Patients in Japan Improved on Plaquenil
4. Interim clinical guidance for patients suspected of/confirmed with COVID-19 in Belgium

©MGR.FARM

źródło: https://mgr.farm/aktualnosci/plaquenil-skuteczniejszy-w-leczeniu-covid-19-niz-arechin/